НОВЫЕ МЕТОДЫ СИНТЕЗА 2-[(4<i>R</i>)-2-ОКСО-4-ФЕНИЛПИРРОЛИДИН-1-ИЛ]АЦЕТАМИДА ((<i>R</i>)-ФЕНОТРОПИЛА)

Аннотация

Разработаны два новых метода получения 2-[(4R)-2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил]ацетамида ((R)-Фенотропила). Согласно первому н-бутиловый эфир (3R)-4-амино-3-фенилмасляной кислоты алкилируют галогенацетамидом в ДМФА в присутствии моногидрата фосфата калия с последующей циклизацией промежуточного эфира 4-карбамоилметиламино-3-фенилмасляной кислоты кипячением в толуоле в присутствии моногидрата фосфата калия и бромида тетрабутиламмония. Второй метод при сходных условиях реакции отличается использованием хлорацетонитрила вместо галогенацетамида. Оба метода позволяют получать (R)-Фенотропил с выходами 40–60% в расчёте на н-бутиловый эфир (3R)-4-амино-3-фенилмасляной кислоты.

Перевод на английский в Chemistry of Heterocyclic Compounds, 2012, 48 (5), pp 720-723

http://link.springer.com/article/10.1007/s10593-012-1050-y