СИНТЕЗ И ИНГИБИТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ 1,3-(АДАМАНТАН-1(2)-ИЛ)ИМИДАЗОЛИДИН-2,4,5-ТРИОНОВ И 3,3'-(АДАМАНТАН-1-ИЛ)БИС(1-АЛКИЛИМИДАЗОЛИДИН-2,4,5-ТРИОНОВ)

Авторы

  • Владимир Сергеевич Дьяченко Волжский политехнический институт (филиал) Волгоградского государственного технического университета
  • Владимир Владимирович Бурмистров Волжский политехнический институт (филиал) Волгоградского государственного технического университета
  • Коске Ниши Ehime University
  • Ин-Ха Ким Ehime University
  • Геннадий Михайлович Бутов Волжский политехнический институт (филиал) Волгоградского государственного технического университета

DOI:

https://doi.org/10.1007/4010

Ключевые слова:

адамантан, имидазолидин-2, 4, 5-трион, оксалилмочевина, парабановая кислота, растворимая эпоксигидролаза, ингибитор.

Аннотация

Синтезирована серия 1,3-(адамантан-1(2)-ил)имидазолидин-2,4,5-трионов и 1,1'-(алкан-1,n-диил)бис[3-(адамантан-1-ил)имидазолидин-2,4,5-трионов] циклизацией 1,3-бис[адамантан-1(2)-илмочевин] и 1,1'-(алкил-1,n-диил)бис[3-(адамантан-1-ил)мочевин] оксалилхлоридом в мягких условиях и с высокими выходами. Все синтезированные соединения были испытаны in vitro как ингибиторы растворимой эпоксигидролазы человека. Для ряда соединений установлена высокая ингибиторная активность (IC50 1.6–650 нмоль/л), что делает их перспективными ингибиторами растворимой эпоксигидролазы.

 

 

Биографии авторов

Владимир Сергеевич Дьяченко, Волжский политехнический институт (филиал) Волгоградского государственного технического университета

Аспирант кафедры Химия, технология и оборудование химических производств

Владимир Владимирович Бурмистров, Волжский политехнический институт (филиал) Волгоградского государственного технического университета

Старший научный сотрудник, доцент кафедры Химия, технология и оборудование химических производств

Коске Ниши, Ehime University

Department of Bioscience, Graduate School of Agriculture

Ин-Ха Ким, Ehime University

Department of Bioscience, Graduate School of Agriculture

Геннадий Михайлович Бутов, Волжский политехнический институт (филиал) Волгоградского государственного технического университета

Заместитель директора по НИР, Заведующий кафедрой Химия, технология и оборудование химических производств

Загрузки

Опубликован

2017-11-27

Выпуск

Том 53 № 10 (2017)

Раздел

Оригинальные статьи