СИНТЕЗ НОВЫХ 5-R-АМИНОАЗОЛО[1,5-<i>a</i>]ПИРИМИДИН-7-ОНОВ ИЗ N,S-АЦЕТАЛЬНОГО ПРОИЗВОДНОГО КИСЛОТЫ МЕЛЬДРУМА
DOI:
https://doi.org/10.1007/7191Ключевые слова:
азоло[1, 5-a]пиримидины, кислота Мельдрума, гетероциклизация, декарбоксилирование, противоопухолевая активностьАннотация
Был разработан одностадийный метод синтеза новых 5-аминоазоло[1,5-a]пиримидинов. Использование синтетического эквивалента карбонильного диэлектрофила на основе кислоты Мельдрума позволило ввести замещенную аминогруппу в положение 5 азоло[1,5-a]пиримидинов без применения жестких условий и палладиевых катализаторов. Также была исследована толерантность реакции к различным заместителям. На основании выделенных полупродуктов был предложен реакционный механизм процесса. Помимо этого, была продемонстрирована возможность синтеза аналогов биологически активных молекул на основе полученных соединений.