ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ ДИ(8-ХИНОЛИЛ)ДИСУЛЬФИДОВ

Аннотация

Установлено,  что  характер  заместителя  и  его  положение  в хинолиновом  кольце существенно  влияют  на противоопухолевую  активность  и  токсичность  ди(8-хинолил)-дисульфидов.  Наибольшей  цитотоксичностью  в  ряду метилпроизводных  по  отношению к опухолевым  клеткам НТ-1080 (фибросаркома  человека)  и MG-22A  (гепатома  мыши) обладали 7-, 6-  и 3-изомеры,  тогда  как 2-метилпроизводные вообще  не  влияли  на  эти клетки.   Высокую  цитотоксичность (LC50 < 1  мкг/мл)   проявили  и  другие 7-замещенные (Cl, PhO, PhS),  но  одновременно  они  оказались  и  высокотоксичными по  отношению к нормальным  фибробластам  мышиных эмбрионов NIH 3T3.  Такая  же  закономерность наблюдалась  и в  ряду 5-замещенных  −  соединения (NH2, Cl, MeO, NO2), высокоактивные к опухолевым клеткам, были токсичными и к нормальным клеткам. Лучшая селективность была  обнаружена для 6-замещенных  хинолинов, 6-метоксипроизводное  в  низкой концентрации (LC50 <  1  мкг/мл)  вызывало  гибель опухолевых  клеток,  но  оказалось значительно  менее токсичным  по  отношению  к  нормальным  фибробластам (LC50 100 мкг/мл, что соответствовало LD50 874 мг/кг).

Как ссылаться
Lukevics, E.; Shestakova, I.; Domracheva, I.; Yashchenko, E.;  Zaruma, D.; Ashaks, J.  Chem. Heterocycl. Compd. 2007, 43, 629. [Химия гетероцикл. соединений 2007, 750.]

Статья в английском издании журнала: DOI 10.1007/s10593-007-0097-7