СИНТЕЗ И АНТИ-ВИЧ-1 АКТИВНОСТЬ 2-[[2-(3,5-ДИМЕТИЛФЕНОКСИ)ЭТИЛ]ТИО]ПИРИМИДИН-4(3H)-OНОВ

Авторы

  • М. С. Новиков Научно-исследовательский институт фармакологии Волгоградского государственного медицинского университета, Волгоград 400131
  • А. А. Озеров Научно-исследовательский институт фармакологии Волгоградского государственного медицинского университета, Волгоград 400131
  • О. Г. Сим Научно-исследовательский институт фармакологии Волгоградского государственного медицинского университета, Волгоград 400131
  • Р. У. Букхайт TherImmune Research Corp., Maryland

Ключевые слова:

2-[[2-(3,5-диметилфенокси)этил]тио]пиримидин-4(3H)-oны, S-алкилирование, анти-ВИЧ-1 активность

Аннотация

Синтезированы новые 2-[[2-(3,5-диметилфенокси)этил]тио]производные пиримидин-4(3H)-oна, содержащие различные заместители в положениях 5 и 6 пиримидинового цикла. Показано, что алкилирование 2-тиоурацилов 1-бром-2-(3,5-диметилфенокси)этаном в ДМФА происходит исключительно по атому серы. Полученные 6-бензил- и 6-(2,6-дифторбензил)производные обладают выраженными вирусингибирующими свойствами в отношении вируса иммунодефицита человека типа 1 in vitro и подавляют его репродукцию на 50% в концентрациях 1.3 и 11.2 мкМ соответственно.

Как ссылаться
Novikov, M. S.; Ozerov, A. A.; Sim, O. G.; Buckheit, R. W. Chem. Heterocycl. Compd. 2004, 40, 37. [Химия гетероцикл. соединений 2004, 42.]

Статья в английском издании журнала: DOI 10.1023/B:COHC.0000023765.27571.40

Загрузки

Опубликован

2004-01-25

Выпуск

№ 1 (2004)

Раздел

Оригинальные статьи