ИЗВЕСТНЫЕ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ КЛОНИДИН (КЛОФЕЛИН) И ГУАНФАЦИН – НОВЫЕ ДОНОРЫ ОКСИДА АЗОТА
Ключевые слова:
аргинин, гуанфацин, клонидин (клофелин), нитропруссид-анион, оксид азота NO, выделение, детектирование полярографическое, окислениеАннотация
Методом химического окисления исследуемых препаратов и последующего полярографического детектирования образующегося оксида азота NO в виде нитропруссид-аниона установлено наличие in vitro NO-донорных свойств у антигипертензивных лекарственных средств клонидина и гуанфацина, в структуре которых имеется гуанидиновая группировка, роднящая эти препараты с аргинином – основным субстратом фермента NO-синтазы, продуцирующей NО in vivo. Показано, что в исследованных условиях in vitro NO-донорная активность для клонидина и гуанфацина сравнима по величине с NO-донорной активностью аргинина. Обнаружено также, что гуанфацин и клонидин (последний – в присутствии
NAD+) активируют фермент растворимую гуанилатциклазу, что является характерным признаком доноров NO. На основании полученных данных предположено, что клонидин и гуанфацин могут претерпевать фермен-тативное окисление до NO in vivo и что фармакологическое действие клонидина и гуанфацина в какой-то мере может быть связано с NO-донор-ными свойствами этих препаратов.
Как ссылаться
Levina, V. I.; Pyatakova, N. V.; Busygina, O. G.; Severina, I. S.; Grigor'ev, N. B.; Granik, V. G. Chem. Heterocycl. Compd. 2002, 38, 1469. [Химия гетероцикл. соединений 2002, 1665.]
Статья в английском издании журнала: DOI https://doi.org/10.1023/A:1022689327005
